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Especificações

APRESENTAÇÕES
Glifage® XR 500 mg: embalagens contendo 30 comprimidos de liberação prolongada.
Glifage® XR 750 mg, Glifage® XR 850 mg e Glifage® XR 1g: embalagens contendo 10 e 30
comprimidos de liberação prolongada.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Glifage® XR 500 mg
Cada comprimido de liberação prolongada contém:
cloridrato de metformina*....................................... 500 mg
(*equivalente a 390 mg de metformina base).
Excipientes: estearato de magnésio, carmelose sódica e hipromelose.
Glifage® XR 750 mg
Cada comprimido de liberação prolongada contém:
cloridrato de metformina*....................................... 750 mg
(*equivalente a 585 mg de metfomina base)
Excipientes: estearato de magnésio, carmelose sódica e hipromelose.
Glifage® XR 850 mg
Cada comprimido de liberação prolongada contém:
cloridrato de metformina*....................................... 850 mg
(*equivalente a 663 mg de metfomina base)
Excipientes: estearato de magnésio, carmelose sódica e hipromelose.
Glifage® XR 1g
Cada comprimido de liberação prolongada contém:
cloridrato de metformina*....................................... 1g
(*equivalente a 780 mg de metfomina base)
Excipientes: estearato de magnésio, carmelose sódica e hipromelose.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES
Como agente antidiabético, associado ao regime alimentar, para o tratamento de:
− Diabetes mellitus tipo 2 em adultos, não dependente de insulina (diabetes da maturidade,
diabetes do obeso, diabetes em adultos de peso normal), isoladamente ou
complementando a ação de outros antidiabéticos (como as sulfonilureias);
− Diabetes mellitus tipo 1, dependente de insulina; como complemento da insulinoterapia
em casos de diabetes instável ou insulino-resistente (ver “Advertências e precauções”).
− Prevenção de diabetes mellitus tipo 2 em pacientes com sobrepeso (IMC ≥ 24 kg/m2
; 22
kg/m2 entre asiáticos) com pré-diabetes (IGT e/ou IFG e/ou HbA1c aumentada)
§ e pelo menos um fator de risco adicional (tais como hipertensão arterial, idade acima
de 40 anos, dislipidemia, histórico familiar de diabetes ou histórico de diabetes
gestacional) para desenvolvimento de diabetes mellitus tipo 2 evidente e
§ nos quais a modificação intensiva no estilo de vida (dieta rigorosa e exercícios físicos
regulares) isoladamente não proporcionou controle glicêmico adequado.
Também indicado na Síndrome dos Ovários Policísticos (Síndrome de Stein-Leventhal).
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
O estudo prospectivo randomizado “United Kingdom Prospective Diabetes Study” (UKPDS)
estabeleceu os benefícios em longo prazo de um controle intensivo da glicemia em pacientes
adultos com diabetes tipo 2. A análise dos resultados para pacientes com excesso de peso
tratados com metformina após insucesso de uma dieta isolada revelou:
− redução significativa do risco absoluto de qualquer complicação relacionada a diabetes no
grupo tratado com metformina (29,8 eventos/1.000 pacientes-ano) em comparação com o
grupo em dieta isolada (43,3 eventos/1.000 pacientes-ano), p= 0,0023, e em comparação
aos grupos de sulfonilureia combinada e de monoterapia com insulina (40,1 eventos/1.000
pacientes-ano), p= 0,0034.
− redução significativa do risco absoluto de mortalidade relacionada ao diabetes:
metformina 7,5 eventos/1.000 pacientes-ano, dieta isolada 12,7 eventos/1.000 pacientesano, p= 0,017;
− redução significativa do risco absoluto de mortalidade global: metformina 13,5 eventos /
1.000 pacientes-ano em comparação com dieta isolada 20,6 eventos/1.000 pacientes-ano
(p= 0,011), e em comparação com grupos recebendo sulfonilureia combinada e
monoterapia de insulina 18,9 eventos/1.000 pacientes-ano (p= 0,021);
− redução significativa do risco absoluto de infarto do miocárdio: metformina 11
eventos/1.000 pacientes-ano, dieta isolada 18 eventos / 1.000 pacientes-ano (p= 0,01).
Para metformina utilizada como terapia de segunda linha em combinação com sulfonilureia,
os benefícios relacionados aos resultados clínicos não foram demonstrados. Em diabetes tipo
1, a combinação de metformina e insulina foi utilizada em um grupo selecionado de pacientes,
mas o benefício clínico desta combinação não foi formalmente estabelecido.
Referência: UK Prospective diabetes study (UKPDS) group. Effect of intensive blood-glucose
control with metformin on complications in overweight patient with type 2 diabetes mellitus
(UKPDS 34). Lancet 1998; 52:854-865.
Redução do risco ou retardo do diabetes mellitus tipo 2
O Programa de Prevenção do Diabetes (Diabetes Prevention Program/DPP) foi um
estudo clínico multicêntrico controlado randomizado em adultos, visando avaliar a eficácia de
uma modificação intensa de estilo de vida ou da metformina para prevenir ou retardar o
desenvolvimento de diabetes mellitus tipo 2. Os participantes do DPP (n = 3.234 durante 2,8
anos) apresentavam tolerância à glicose alterada (IGT), glicemia de normalidade alta (95-125
mg/dl), IMC ≥ 24 (≥ 22 nos asiáticos) kg/m2 e alto risco de desenvolvimento de diabetes
mellitus tipo 2. A mudança intensiva do estilo de vida bem como a metformina reduziram
significativamente o risco de desenvolver diabetes evidente em comparação com placebo,
58% (95% IC 48-66%) e 31% (95% IC 17-43%), respectivamente.
Os pacientes que mais provavelmente se beneficiaram da metformina foram aqueles abaixo de
45 anos, com um IMC igual ou acima de 35 kg/m2
, valor basal de glicose 2 h de 9,6-11,0
mmol/l, HbA1C basal igual ou acima de 6,0% ou com história de diabetes gestacional.
O Estudo de Resultados do Programa de Prevenção do Diabetes (Diabetes Prevention
Program Outcomes Study / DPPOS) é o estudo de seguimento do DPP, que inclui mais de
87% da população original do DPP para o acompanhamento em longo prazo.
Entre os participantes do DPPOS (n = 2.776), a incidência cumulativa de diabetes no ano 15 é
de 62% no grupo placebo, 56% no grupo metformina e 55% no grupo de modificação
intensiva de estilo de vida. As taxas brutas de diabetes são de 7,0, 5,7 e 5,2 casos por 100
pessoas-ano entre participantes dos grupos placebo, metformina e modificação intensiva de
estilo de vida intensivo, respectivamente. As reduções no risco de diabetes foram de 18%
(taxa de risco 0,82, IC 95% 0,72-0,93, p = 0,001) para o grupo metformina e 27% (HR 0,73;
IC 95% 0,65-0,83; p <0,0001) para o grupo com modificação intensiva de estilo de vida,
quando comparados com o grupo placebo. Em relação ao desfecho microvascular agregado de
nefropatia, retinopatia e neuropatia, o resultado não foi significativamente diferente entre os
grupos de tratamento, porém entre os participantes que não desenvolveram diabetes durante
DPP/DPPOS, a prevalência do resultado microvascular agregado foi 28% menor quando
comparado com aqueles que desenvolveram diabetes (taxa de risco 0,72; IC 95% 0,63-0,83; p
<0,0001). Não foram disponibilizados dados prospectivos comparativos para a metformina
sobre os resultados macrovasculares em pacientes com IGT e/ou IFG e/ou aumento da
HbA1C.
Os fatores de risco publicados para o diabetes tipo 2 incluem: antecedentes étnicos asiáticos
ou negros, idade acima de 40 anos, dislipidemia, hipertensão, obesidade ou sobrepeso, idade,
história familiar de diabetes de 1° grau, história de diabetes mellitus gestacional e síndrome
dos ovários policísticos (SOP) (ADA, 2013; ADA, 2015; Ferrannini et al., 2014, Alberti et al,
2007).
Referências:
DPP (Diabetes Prevention Program Research Group). Reduction in the incidence of type 2
diabetes with lifestyle intervention or metformin. N Engl J Med 2002;346:393-403.
DPP (Diabetes Prevention Program Research Group). Effects of withdrawal from metformin
on the development of diabetes in the Diabetes Prevention Program. Diabetes Care 2003a;
26:977-80.
DPP (Diabetes Prevention Program Research Group). Long-term effects of lifestyle
intervention or metformin on diabetes development and microvascular complications over 15-
year follow-up: The Diabetes Prevention Program Outcomes Study. Lancet 2015;
http:77dx.doi.org/10.1016/S2213-8587(15) 00291-0.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Propriedades farmacodinâmicas
A metformina é um fármaco antidiabético da família das biguanidas com efeitos antihiperglicêmicos, reduzindo a glicose plasmática pós-prandial e basal. A metformina não
estimula a secreção de insulina, não tendo, por isso, ação hipoglicemiante em pessoas não
diabéticas. Em diabéticos, a metformina reduz a hiperglicemia, sem o risco de causar
hipoglicemia, exceto em caso de jejum ou de associação com insulina ou sulfonilureias. A
metformina pode agir através de três mecanismos:
1. na redução da produção da glicose hepática através da inibição da gliconeogênese e
glicogenólise;
2. no músculo, através do aumento da sensibilidade à insulina, melhorando a captação e
utilização da glicose periférica;
3. no retardo da absorção intestinal da glicose.
A metformina estimula a síntese de glicogênio intracelular atuando na síntese de glicogênio e
aumenta a capacidade de transporte de todos os tipos de transportadores de glicose de
membrana (GLUTs) conhecidos até hoje.
Em estudos clínicos, o uso de metformina foi associado à estabilização do peso corporal ou a
uma modesta perda de peso.
Em humanos, independentemente de sua ação na glicemia, a metformina exerce efeito
favorável sobre o metabolismo lipídico. Tal efeito tem sido demonstrado com doses
terapêuticas em estudos clínicos controlados de média a longa duração, com a metformina
reduzindo os níveis de colesterol total, LDL e triglicerídeos.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção: após uma dose oral de Glifage® XR 500 mg, a absorção da metformina é
significativamente retardada (Tmax de 7h) em comparação com o comprimido de liberação
imediata (Tmax de 2,5h). Na sequência de uma administração oral única de 1.500 mg de
Glifage® XR 750 mg, uma concentração média de pico plasmático de 1.193 ng/mL é
alcançada em uma média de 5h, dentro de uma faixa de 4 a 12h. Glifage® XR 750 mg
mostrou-se bioequivalente ao Glifage® XR 500 mg em uma dose de 1.500 mg, com respeito
ao Cmax e à AUC, em indivíduos saudáveis, alimentados e em jejum. No estado estacionário,
similar àquele da formulação de liberação imediata, Cmax e AUC não são proporcionalmente
aumentadas com a dose administrada. A AUC após administração oral única de 2.000 mg de
metformina de liberação prolongada é similar àquela observada após administração de 1.000
mg duas vezes ao dia de metformina de liberação imediata. A variabilidade intraindividual de
Cmax e AUC da metformina de liberação prolongada é comparável àquela observada com a
metformina de liberação imediata. Quando dois comprimidos de metformina de liberação
prolongada de 500 mg são administrados em condições de alimentação, a AUC é aumentada
em aproximadamente 70% (tanto Cmax quanto Tmax são somente ligeiramente aumentados).
A absorção da metformina a partir da formulação de liberação prolongada não é alterada pela
composição da refeição. Nenhum acúmulo é observado após administração repetida de até
2.000 mg de metformina de liberação prolongada.
Distribuição: a ligação às proteínas plasmáticas é negligenciável. A metformina é distribuída
pelos eritrócitos. A concentração máxima sanguínea é mais baixa do que a concentração
máxima plasmática, ocorrendo aproximadamente ao mesmo tempo. Os glóbulos vermelhos
representam, provavelmente, um compartimento secundário de distribuição. O volume de
distribuição médio (Vd) encontra-se na faixa 63-276 l.
Metabolismo: a metformina é excretada na urina sob forma inalterada. Não foram
identificados metabólicos em humanos.
Eliminação: a depuração renal (clearance) da metformina é superior a 400 mL/min, o que
indica que a eliminação se dá por filtração glomerular e secreção tubular. Após uma dose oral,
a meia-vida de eliminação terminal aparente é de aproximadamente 6,5 horas. Quando a
função renal estiver prejudicada, a depuração renal diminui proporcionalmente à depuração da
creatinina e, assim, a meia-vida de eliminação é prolongada, levando ao aumento dos níveis
plasmáticos de metformina.
Farmacocinética em populações especiais
Estudos de interação medicamentosa
Nifedipino
Estudo de interação em dose única metformina-nifedipino em voluntários sadios normais
demonstrou que a coadministração destes dois fármacos aumentou o Cmax e a AUC da
metformina no plasma em 20% e 9% respectivamente, e aumentou a quantidade de
metformina excreta

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