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Especificações

Gázia
pantoprazol sódico sesqui-hidratado
MEDICAMENTO SIMILAR EQUIVALENTE AO MEDICAMENTO REFERÊNCIA
USO ORAL
Comprimido revestido de liberação retardada
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 5 ANOS
FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
Embalagens com 7 ou 28 comprimidos gastrorresistentes contendo 40 mg de pantoprazol sódico sesqui-hidratado.
Composição:
Cada comprimido revestido de liberação retardada contém:
pantoprazol sódico sesqui-hidratado*.......................................................................... 45,10 mg
excipientes** q.s.p ............................................1 comprimido revestido de liberação retardada
*Cada 45,10 mg de pantoprazol sódico sesqui-hidratado equivalem a 40 mg de pantoprazol base
** Excipientes: manitol, crospovidona, carbonato de sódio, povidona, estearato de cálcio, hipromelose, macrogol, hiprolose, dióxido de titânio,
óxido de ferro amarelo, propilenoglicol, hidróxido de sódio, polimetacrilicocopoliacrilato de etila, polissorbato 80, citrato de trietila, simeticona
e talco.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES
Gázia (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) é indicado para:
• Tratamento de úlcera péptica duodenal e úlcera péptica gástrica.
• Tratamento de esofagite de refluxo moderada ou grave em adultos e pacientes pediátricos acima de 5 anos.
• Erradicação do Helicobacter pylori com a finalidade de evitar a recorrência de úlcera gástrica ou duodenal causada
por este microorganismo. Neste caso, deve ser associado a dois antibióticos adequados.
• Tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison e de outras doenças que produzem ácido em excesso no estômago.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
A eficácia do pantoprazol no tratamento da doença por refluxo gastroesofágico envolvendo os diferentes graus de comprometimento do órgão
foi demonstrada em diversos estudos clínicos mediante avaliação endoscópica e evolução dos sintomas durante um mesmo período de
tratamento, em geral quatro e oito semanas.
Com pantoprazol 20 mg, as porcentagens de cicatrização e alívio dos sintomas na doença por refluxo gastroesofágico de grau leve e sem erosão
variaram entre 80% e 89,7% em tratamento de quatro semanas de duração quatro semanase entre 90% a 96% em tratamento de 8 semanas.
Comparativamente, os resultados com ranitidina 300 mg foram de 55% a 74,4% % em tratamento de quatro semanas e de 73% a 88,4% em
tratamento de 8 semanas. As diferenças entre a eficácia dos fármacos foram estatisticamente significativas (van Zyl, 2000; RamirezBarba,1998; Dettmer,1998). O alívio da pirose em doença por refluxo gastroesofágico sem esofagite, ocorreu em 80% dos pacientes após duas
semanas de tratamento com pantoprazol 20mg e em 46% do grupo placebo (p<0,001) (Moola, 1999).
No tratamento da doença por refluxo gastroesofágico moderado a grave, pantoprazol 40 mg proporcionou em quatro semanas de tratamento
alívio dos sintomas significativamente mais rápido do que esomeprazol 40 mg (Scholten, 2003). Estudos comparativos com bloqueadores H2
demonstraram a superioridade de pantoprazol 40 mg, com taxas de cicatrização que variaram de 69% a 81,9% (pantoprazol) e 43,3% a 57%
(bloqueador H2) em quatro semanas de tratamento, e de 82% a 94% (pantoprazol) e 60% a 74% ( bloqueador H2) em oito semanas. Em ambos
os períodos, as diferenças foram significativas em todos os estudos (Duvnjak, 2000; Gallo, 1998; Dammann, 1997; Koop, 1995). O alívio da
pirose após duas e quatro semanas de tratamento foi de 81% e 91% nos pacientes tratados com pantoprazol versus 55% e 58% nos pacientes
tratados com ranitidina (ambos p<0,001) em uma população brasileira (Meneghelli,2000).
No tratamento de úlceras duodenais, as porcentagens de cicatrização alcançaram índices elevados, que variaram de 61% a 81% (pantoprazol
40 mg) versus 35% a 53% (bolqueador H2) no tratamento de duas semanas e de 91% a 97% (pantoprazol) versus 81% a 86% (bloqueador H2)
no tratamento de quatro semanas (as diferenças foram significativas para ambos períodos em todos os estudos) (van Rensburg,1994; Judmaier,
1994; Dibildox, 1996; Scheirle, 1997).
Em úlceras gástricas, a terapia com pantoprazol 40 mg proporcionou taxas de cicatrização significativamente mais elevadas (p<0,05) do que
os bloqueadores H2, variando de 82% a 87% (pantoprazol) e de 58% a 70% (bloqueador H2) no tratamento de quatro semanas e de 91% a
97% (pantoprazol) versus 80% a 82% (bloqueador H2) no tratamento de oito semanas (Hotz, 1995; Bosseckert, 1997). Em relação ao alívio da
dor, o pantoprazol foi significativamente superior ao bloqueador H2: 81% versus 62% (Schepp,1995).
A erradicação da bactéria H. pylori com pantoprazol associado a diferentes esquemas de antibióticos mostrou-se altamente eficaz (Bardhan,
1998; Dajani, 1998; Ellenrieder, 1998; Adamek, 1998; Luna, 1999; Dani, 2000; Castro, 2001, Cheer, 2003) apresentando índices elevados
de erradicação, de até 100% PP e 92,6% ITT (Adamek, 1995).
Na dispepsia funcional, a melhora dos sintomas no grupo tratado com pantoprazol 20 mg durante 28 dias foi de 58%, em comparação com
47% nos tratados com placebo pelo mesmo período (OR 0,646). (Rensburg, 2002).
Para a profilaxia do desenvolvimento de lesões gastrintestinais devidas ao uso contínuo de anti-inflamatórios não hormonais, pantoprazol 20
mg demonstrou ser mais eficaz e bem tolerado que misoprostol 400 μg/dia (p<0,001), com taxas de 93% e 89% (pantoprazol) e 79% e 70 %
(misoprostol) na análise ITT após três e seis meses de tratamento, respectivamente. A diferença foi significativa aos seis meses. Em relação à
melhora dos sintomas, com pantoprazol as taxas aos três e seis meses foram de 99% e com misoprostol foram de 92% (p=0,005 aos 3 meses e
p=0,002 aos 6 meses) (Stupnicki, 2003).
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Propriedades farmacodinâmicas: O pantoprazol é um inibidor da bomba de prótons, isto é, promove inibição específica e dose-dependente
da enzima gástrica H+
K+
ATPase, responsável pela secreção de ácido clorídrico pelas células parietais do estômago. Sua substância ativa é um
benzimidazol substituído que, após absorção, se acumula no compartimento ácido das células parietais. É então convertido em sua forma ativa,
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uma sulfonamida cíclica, que se liga à H+
K+
ATPase (bomba protônica), causando uma potente e prolongada supressão da secreção ácida basal
e estimulada. Tal como os outros inibidores da bomba de prótons e inibidores do receptor H2, pantoprazol causa uma redução da acidez no
estômago e, consequentemente, um aumento da gastrina proporcional à redução da acidez. O aumento de gastrina é reversível. Pantoprazol
não atua nos receptores de histamina, de acetilcolina ou de gastrina, mas na etapa final da secreção ácida, independentemente do seu estímulo.
A organoespecificidade e a seletividade de pantoprazol decorrem do fato de somente exercer plenamente sua ação em meio ácido (pH<3),
mantendo-se praticamente inativo em valores de pH mais elevados. Consequentemente, seus completos efeitos farmacológicos e terapêuticos
somente podem ser alcançados nas células parietais secretoras de ácido (Fitton A., Wiseman L., Drugs 1996). Por meio de um mecanismo de
"feedback", esse efeito diminui à medida que a secreção ácida é inibida. O efeito é o mesmo se a substância ativa for administrada por via
intravenosa ou por via oral. O início de sua ação se dá logo após a administração da primeira dose e o efeito máximo é cumulativo, ocorrendo
dentro de três dias. A produção ácida total é restabelecida três dias após a interrupção da medicação.
Propriedades farmacocinéticas: Depois da dissolução do comprimido revestido de liberação retardada no intestino, pantoprazol é absorvido
rápida e completamente e a concentração plasmática máxima é alcançada mesmo após uma administração única de 40 mg. A farmacocinética
não varia após administração única ou repetida. Na faixa de dosagem de 10 a 80 mg, as cinéticas plasmáticas de pantoprazol são virtualmente
lineares após ambas as administrações, oral e intravenosa. A ligação de pantoprazol às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 98%. A
substância é quase exclusivamente metabolizada no fígado. A excreção renal representa a principal via de eliminação (cerca de 80%) dos
metabólitos de pantoprazol; o restante é excretado com as fezes. Nenhum dos metabólitos é considerado biologicamente ativo. O principal
metabólito presente tanto na urina quanto no plasma é o desmetilpantoprazol, conjugado com sulfato. A meia-vida do principal metabólito
(cerca de 1,5 h) não é muito maior do que a do próprio pantoprazol.
Biodisponibilidade: Aproximadamente 2,0 - 2,5 h após a administração são alcançadas concentrações plasmáticas máximas em torno de 2 – 3
µg/ml, sendo que estes valores permanecem constantes após administrações múltiplas. O volume de distribuição situa-se em torno de 0,15 l/kg
e a taxa de depuração é de aproximadamente 0,1 l/h.kg. A meia-vida de eliminação é de 1 h. Houve poucos casos de indivíduos com taxa de
eliminação diminuída. Em função da ativação específica de pantoprazol nas células parietais, a sua meia-vida de eliminação não está
relacionada com ação mais prolongada (inibição da secreção ácida). A biodisponibilidade absoluta é de 77%.
A ingestão concomitante de alimentos não teve nenhuma influência sobre a ASC (área sob a curva) do pantoprazol, ou sobre a Cmax
(concentração plasmática máxima), e portanto, sobre a biodisponibilidade do pantoprazol. Somente a variabilidade do tempo (lag-time) será
aumentada pela ingestão concomitante de alimentos (Huber, 1996).
Características em pacientes especiais: Quando o pantoprazol é administrado a pacientes com função renal reduzida (por exemplo, pacientes
em diálise), não se requer nenhum ajuste de dose. Assim como em indivíduos sadios, a meia-vida do pantoprazol é curta. Somente pequenas
quantidades de pantoprazol são dialisáveis. Embora a meia-vida do principal metabólito aumente moderadamente para 2-3 h, a excreção é
ainda rápida e portanto não ocorre acúmulo. Ainda que em pacientes com cirrose hepática (classes A e B de acordo com a classificação de
Child) os valores de meia-vida aumentem para 7 a 9 h e os valores da ASC aumentem por um fator de 5-7, a concentração plasmática máxima
aumenta apenas levemente, por um fator de 1,5, comparando-se à de indivíduos sãos. Em voluntários idosos, a ASC e a Cmáx (concentração
máxima) aumentam discretamente em comparação com as de indivíduos jovens, porém estes aumentos não são clinicamente significativos.
Dados de segurança pré-clínicos
Carcinogenese, mutagênese, diminuição da fertilidade:
Os dados dos estudos pré-clínicos não revelaram riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de farmacologia de
segurança, toxicidade de dose repetida e genotoxicidade.
Nos estudos de carcinogenicidade de dois anos em ratos observaram-se neoplasias neuroendócrinas. Além disso, foram encontrados papilomas
de células escamosas no estômago (forestomach) do rato. O mecanismo que leva à formação de carcinoides gástricos por benzimidazois
substituídos foi cuidadosamente investigado e pode-se concluir que se trata de uma reação secundária aos níveis séricos de gastrina
massivamente elevados que ocorrem em ratos durante o tratamento crônico com dose elevada. Nos estudos com roedores, de dois anos, foi
observado um aumento do número de tumores hepáticos em ratos e camundongos fêmeas e foi interpretado como sendo devido à alta taxa de
metabolização do pantoprazol no fígado.
Toxicologia e/ou Farmacologia Animal:
Foi observado um ligeiro aumento das alterações neoplásicas da tireoide no grupo de ratos que receberam a dose mais elevada (200 mg/kg). A
ocorrência destas neoplasias está associada com as alterações induzidas pelo pantoprazol na metabolização da tiroxina no fígado de rato. Como
a dose terapêutica para o homem é baixa, não são esperados efeitos adversos para a tireoide.
Em estudos de reprodução em animais, os sinais de toxicidade fetal leve foram observados em doses acima de 5 mg/kg. As investigações não
revelaram qualquer evidência de diminuição da fertilidade ou efeitos teratogênicos.
A penetração na placenta foi investigada em ratos e observou-se seu aumento com o avanço da gestação. Como resultado, a concentração de
pantoprazol no feto é aumentada pouco antes do nascimento.
4. CONTRAINDICAÇÕES
Gázia (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) não deve ser usado em casos de hipersensibilidade conhecida aos componentes

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