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Descrição

Ganfort Solução Oftálmica Estéril Com 3 ml

Bimatoprosta 0,03%;
Maleato de Timolol 0,5%.

Especificações

APRESENTAÇÃO
Solução Oftálmica Estéril
Frasco plástico conta-gotas contendo 3,0 mL ou 5 mL de solução oftálmica estéril de
bimatoprosta (0,3 mg/mL) e maleato de timolol (6,8 mg/mL).
VIA DE ADMINISTRAÇÃO OFTÁLMICA
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada mL (36 gotas) contém: 0,3 mg de bimatoprosta (0,008 mg/gota) e 6,8 mg de maleato
de timolol* (0,188 mg/gota).
*equivalente a 5 mg de timolol.
Veículo: cloreto de benzalcônio, cloreto de sódio, fosfato de sódio dibásico heptaidratado,
ácido cítrico monoidratado, hidróxido de sódio/ ácido clorídrico e água purificada q.s.p.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
1. INDICAÇÕES
GANFORT® é indicado para reduzir a pressão intraocular (PIO) em pacientes com
glaucoma de ângulo aberto crônico ou hipertensão ocular, que não responderam
suficientemente ao tratamento tópico com beta bloqueadores ou análogos da
prostaglandina.
2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
O programa de eficácia clínica de GANFORT®
inclui os resultados de 4 estudos envolvendo
1964 pacientes avaliáveis, dos quais 866 foram alocados em grupos tratados com a
combinação. [Estudo 192024-018T, Estudo 19204-021T, Estudo 192024-504T e Estudo
192024-026T]. Os diagnósticos pesquisados incluíram todas a formas de glaucoma de
ângulo aberto crônico e hipertensão intraocular. O parâmetro de eficácia dos estudos foi a
medida da pressão intraocular.
Bula para o Profissional de Saúde – CCDS V 3.0 Jan2019 3
A revisão dos valores médios da PIO mostra que a PIO média se manteve
consistentemente abaixo de 18 mmHg durante o período de 12 meses dos estudos
(variando de 15,6 a 17,7 mmHg) com valores de PIO numericamente mais baixos do que os
observados com a bimatoprosta e valores significativamente mais baixos em 6 tempos de
avaliação. Verificou-se que na revisão dos valores médios da PIO durante o período de 12
meses de estudo a variação da PIO dentro de cada consulta não excedeu 1,2 mmHg. A
análise da alteração média em relação à avaliação basal mostrou que diminuições de até
9,6 mmHg são observadas no grupo tratado com a combinação em comparação com o
maior efeito da bimatoprosta de 8,8 mmHg. A combinação é consistentemente superior ao
timolol, uma vez que os valores médios da PIO foram significativamente mais baixos com a
combinação do que com o timolol em todos os tempos de avaliação (p<0,001). Foi
demonstrada também superioridade numérica consistente em relação à bimatoprosta em
vários tempos de avaliação. O efeito redutor da PIO observado nos pacientes cujas PIOs
foram inadequadamente controladas pelas prostaglandinas ou prostamidas foi significativo.
As análises de respondedores baseadas na PIO alvo ou porcentagem de redução em
relação ao valor basal também fornecem resultados consistentes. A análise dos dados
agrupados de 12 meses mostrou que 23,3% dos pacientes randomizados para receberem a
combinação atingiram PIOs <18 mmHg em todos os 16 tempos de avaliação. Além disso,
nos estudos individuais de 12 meses, a combinação reduziu a PIO em pelo menos 20% em
todos os 16 tempos de avaliação em 36,0% a 41,9% dos pacientes. Finalmente, foi
demonstrado nos estudos clínicos que a administração de GANFORT® uma vez ao dia,
proporcionou resultados de eficácia que não foram inferiores àqueles observados com o uso
adjuvante da bimatoprosta (uma vez ao dia) e timolol (duas vezes ao dia) em produtos
separados. São evidentes as vantagens da administração única diária da combinação, em
relação ao esquema complicado do tratamento adjuvante de produtos separados, com
relação à conveniência, e consequentemente melhor adesão ao tratamento.
1. Study 192024-018T. A multicenter, double-masked, randomized, 3-arm parallel study, for 3 months
(with a 9-month, masked extension) of the safety and efficacy of bimatoprost 0,03% / timolol 0,5%
Combination ophthalmic solution once daily compared with timolol 0,5% monotherapy twice daily and
bimatoprost 0,03% monotherapy once daily in patients with glaucoma or ocular hypertension (12
month report). Data on file Allergan.
2. Study 192024-021T. A multicenter, double-masked, randomized, 3-arm parallel study, for 3 months
(with a 9-month, masked extension) of the safety and efficacy of bimatoprost 0,03% / timolol 0,5%
Combination ophthalmic solution once daily compared with timolol 0,5% monotherapy twice daily and
bimatoprost 0,03% monotherapy once daily in patients with glaucoma or ocular hypertension (12
month report). Data on file Allergan.
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3. Study 192024-504T. A 12-week, multicenter, double-masked, randomized, 3-arm parallel study of
the safety and efficacy of bimatoprost 0,03% / timolol 0,5% fixed Combination ophthalmic solution QD
compared with bimatoprosta 0,03% ophthalmic solution QD and timolol 0,5% ophthalmic solution BID
in patients with glaucoma or ocular hypertension with an elevated intraocular pressure on betablocker therapy alone. Data on file Allergan.
4. Study 192024-026T. A multicenter, double-masked, randomized, parallel, three-week study, of the
safety and efficacy of bimatoprost 0,03% / timolol 0,5% Combination ophthalmic solution once daily
and timolol 0,5% twice daily ophthalmic solutions dosed concurrently, and bimatoprost 0,03% once
daily ophthalmic solution in treatment-naïve patients with glaucoma or ocular hypertension. Data on
file Allergan.
3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
GANFORT® é uma solução de uso tópico oftálmico constituída pela combinação de
bimatoprosta a 0,03%, uma prostamida sintética, estruturalmente relacionada com a
prostaglandina F2 alfa (PG F2 alfa) e um agente bloqueador dos receptores beta-adrenérgicos
não seletivo, o maleato de timolol (ou, maleato de (-)-1-(terc-butilamino)-3-[(4-morfolino1,2,5-tiadiazol-3-il)-oxi]-2-propanol) na concentração a 0,5%.
Farmacodinâmica
GANFORT® apresenta dois princípios ativos: a bimatoprosta e o maleato de timolol. Estes
dois componentes reduzem a pressão intraocular elevada por mecanismos de ação
complementares e o efeito combinado resulta em uma redução adicional da PIO em
comparação com o efeito proporcionado pelos compostos administrados isoladamente.
GANFORT® apresenta rápido início de ação.
A bimatoprosta é um potente agente hipotensor ocular. É uma prostamida sintética,
estruturalmente relacionada à prostaglandina F2 alfa (PG F2 alfa) que não age através de
receptores conhecidos da prostaglandina. A bimatoprosta imita seletivamente os efeitos de
substâncias recentemente descobertas sintetizadas biologicamente chamadas prostamidas.
O receptor da prostamida, entretanto, ainda não foi identificado estruturalmente. O
mecanismo de ação pelo qual a bimatoprosta reduz a pressão intraocular em humanos é
através do aumento do fluxo de humor aquoso através da rede trabecular e do aumento do
fluxo de saída uveoscleral.
O timolol é um agente bloqueador dos receptores beta1 e beta2 adrenérgicos não seletivo
que não apresenta atividade simpatomimética intrínseca significativa, nem atividade
depressora direta do miocárdio ou anestésica local (estabilizadora de membrana). O timolol
reduz a PIO pela redução da formação de humor aquoso. O mecanismo de ação não foi
estabelecido claramente, mas é provável que haja inibição do aumento da síntese do AMP
cíclico causado por estimulação beta-adrenérgica endógena.
Bula para o Profissional de Saúde – CCDS V 3.0 Jan2019 5
Recomenda-se administrar GANFORT® pela manhã para garantir um efeito redutor da PIO
máximo no momento de aumento fisiológico da PIO. A administração do timolol 0,5% uma
vez ao dia resulta em rápido início do efeito máximo, correspondente ao tempo do aumento
fisiológico da PIO, e mantém redução da PIO clinicamente significativa durante o período de
24 horas.
Entretanto, caso seja necessário, pode ser levado em consideração a administração de
GANFORT® pela noite pois estudos com a bimatoprosta mostraram que há controle
comparável da PIO independentemente da administração matinal ou noturna.
Farmacocinética
GANFORT®
: as concentrações plasmáticas da bimatoprosta e do timolol administrados em
combinação foram determinadas em um estudo cruzado comparando os tratamentos em
monoterapia com o tratamento com a combinação em voluntários sadios. A absorção
sistêmica dos componentes individualmente foi mínima e não afetada pela administração
concomitante em uma única formulação. Em dois estudos com duração de 12 meses nos
quais foi medida a absorção sistêmica, não foi observado acúmulo de nenhum dos
componentes individualmente.
Bimatoprosta: a bimatoprosta apresenta boa penetração na córnea e esclera humana in
vitro. Após administração ocular, a exposição sistêmica da bimatoprosta é muito baixa sem
acúmulo no decorrer do tempo. Após administração ocular de uma gota de bimatoprosta
0,03% em ambos os olhos, uma vez ao dia, durante 2 semanas, as concentrações
plasmáticas atingiram o pico dentro de 10 minutos após a administração e declinaram
abaixo do limite de detecção (0,025 ng/mL) dentro de 1,5 horas após a administração. Os
valores médios da Cmáx e AUC0-24h de aproximadamente 0,08 ng•h/mL e 0,09 ng•h/mL,
respectivamente, foram semelhantes no 7º e 14º dia, indicando que a concentração da
droga no estado de equilíbrio foi atingida durante a primeira semana de administração
ocular. Foi estudada a farmacocinética em indivíduos idosos, com idade ≥65 anos, em
comparação com indivíduos adultos jovens verificando-se que a exposição sistêmica tanto
para idosos como adultos jovens permaneceu muito baixa após administração ocular. Não
foi observado acúmulo da bimatoprosta no decorrer do tempo e o perfil de segurança foi
semelhante para idosos e jovens. A bimatoprosta é moderadamente distribuída nos tecidos
do organismo e o volume sistêmico de distribuição em humanos no estado de equilíbrio foi
de 0,67 l/kg. No sangue humano a bimatoprosta se localiza principalmente no plasma. A
ligação às proteínas plasmáticas é de ~88%. A bimatoprosta inalterada é a principal
substância circulante no sangue uma vez que atinge a circulação sistêmica após
administração ocular, sofrendo então oxidação, N-desetilação e glucoronidação para formar
diferentes metabólitos. A bimatoprosta é eliminada principalmente por excreção renal, e até
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67% de uma dose administrada por via intravenosa em voluntários sadios foi excretado na
urina e 25% da dose foi excretado nas fezes. A meia vida de eliminação, determinada após
administração intravenosa, foi de aproximadamente 45 minutos; a depuração sanguínea
total foi de 1,5 l/h/kg.
Timolol: após administração ocular de solução oftálmica a 0,5% em humanos submetidos a
cirurgia de catarata, a concentração de pico do timolol foi 898 ng/mL no humor aquoso uma
hora após a administração. Parte da dose é absorvida sistemicamente onde é
extensamente metabolizada no fígado. A meia vida do timolol no plasma é de cerca de 4 a 6
horas. O timolol não sofre ligação extensa às proteínas plasmáticas. O timolol inalterado e
seus metabólitos são excretados pelos rins.
4. CONTRAINDICAÇÕES
GANFORT® é contraindicado em pacientes com história de hipersensibilidade à qualquer
componente da formulação; em pacientes com doenças respiratórias reativas, incluindo
asma brônquica ou paciente com história de asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva
crônica; em pacientes com bradicardia sinusal, síndrome do nódulo sinusal, bloqueio nodal
sinoatrial, bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro grau não controlado por
marcapasso, insuficiência cardíaca evidente, choque cardiogênico.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes afácicos ou
pseudofácicos.
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
GANFORT® deve ser usado com cautela em pacientes com inflamação intraocular ativa
(por exemplo, uveíte) pois pode ocorrer agravamento da inflamação.
Edema macular, incluindo edema macular cistóide, tem sido relatado durante o tratamento
com GANFORT®
. Este medicamento deve ser usado com cautela em pacientes afácicos,
em pacientes pseudofácicos com cápsula do cristalino posterior lacerada, ou em pacientes
com fatores de risco conhecidos para edema macular (por exemplo, cirurgia intraocular,
oclusões da veia da retina, doença inflamat&

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